贝乐司(巴柳氮钠片)

【药品名称】

       通用名称:巴柳氮钠片

       商品名称:贝乐司

       英文名称:Balsalazide sodium Tablets

       汉语拼音:Baliudanna  Pian

【成份】

       化学名称:(E)-5-[[4-(2-羧乙基)氨甲酰基]苯偶氮基]水杨酸二钠盐二水合物。

       化学结构式:


      分子量:437.31

【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,片芯为黄色。

【适应症】轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

【规格】0.5g(按无水物计算)。

【用法用量】口服。一次1.5g(3片),一日4次,饭后及睡前服用。疗程8周。

【不良反应】常见不良反应包括:腹痛、腹泻;偶见消化系统:食欲不振、便秘、消化不良、腹胀、口干、黄疸;呼吸系统:咳嗽、咽炎、鼻炎;其它:关节痛、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。

【禁忌】对水杨酸、巴柳氮钠片中任何成分或巴柳氮钠代谢物过敏的患者禁用。

【注意事项】

       1、患有幽门狭窄的患者可能会延长巴柳氮钠片的胃中停留时间。

       2、对已知肾功能障碍或有肾病史的患者应注意使用。

       应定期监测患者的肾功能(如血清肌酐),特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑本品与5-氨基水杨酸引起的中毒性肾损害,可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应应与医师联系,并停止治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

       怀孕及哺乳的患者慎用本品,只有当医生判定其益处大于危险时方可应用5-氨基水杨酸可透过胎盘屏障,但数据有限不足以评价可能出现的不良反应。动物实验未发现致畸。

乳汁中分泌有5-氨基水杨酸,其浓度远小于在母体血液中的浓度;没有报道母亲因服用5-氨基水杨酸后哺乳婴儿出现不良反应,但数据有限。

【儿童用药】尚无儿童应用本品的资料。

【老年用药】尚无老年患者应用本品的资料。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】

       人体试验:未见超量报导。

       超量处理方法:在医院内对症治疗,密切监测肾功能。

【药理毒理】

       药理作用:巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。

      毒理研究

      遗传毒性:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性,中国仓鼠肺细胞(CHV79/HGPRT)基因突变试验结果为阳性。巴柳氮钠代谢产物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验结果为阴性,人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。另一代谢产物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

      生殖毒性:大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天时,对其生育力和生殖行为未见明显影响。

      致癌作用:大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天,连续给药2年,未见致癌作用。

【药代动力学】

      巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。

      吸收:在健康个体中,原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。

      分布:人体血浆蛋白结合率≥99%。

      代谢:在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它们的N-乙酰化代谢物。

      消除:受试者健康单次或多次服用巴柳氮,<1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出,而>25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中,巴柳氮单次剂量2.25克,65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出,而<1%的口服剂量以原形排出。

【贮藏密闭,遮光保存。

【包装】铝塑板,6片×4板。

【有效期】暂定24个月。

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准WS1-(X-103)-2011Z 

【批准文号】国药准字H20041706

【生产企业】

       企业名称:山西振东安特生物制药有限公司

  注:本说明书及产品图片仅供参考,以实物为准,请在医师指导下使用。


贝乐司(巴柳氮钠片)为国家二类新药,主要用于轻至中度溃疡性结肠炎的治疗,是当前国际上治疗溃疡性结肠炎的一线用药,长期使用安全性高,耐受性好,减少复发。该剂型为公司独家生产,“二类新药巴柳氮钠原料及片剂”被列入2006年国家火炬计划。

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